I henhold til GINA guidelines indgår beta2-agonister som en af hjørnestenene inden for astmabehandlingen. Hyppig anvendelse af beta2-agonister kan imidlertid give toleranceudvikling, og for mange atleter og motionister kan daglig brug af hurtigtvirkende beta2-agonist være uhensigtsmæssig.
Adskillige studier har undersøgt effekten af akut inhalation af terapeutiske doser af beta2-agonister på præstationsevnen, uden dog at finde nogen nævneværdige effekter på hverken udholdenhed, sprintevne, eller muskelstyrke. Enkelte studier har dog vist at inhalation af salbutamol i terapeutiske doser, kan forbedre sprintevnen og muskeludholdenheden. Flere studier har desuden påvist
at supraterapeutiske og høje terapeutiske inhalerede doser af beta2-agonist kan øge muskelstyrke og sprintevne markant. Dog kan det spekuleres at akut
inhalation af høje doser af beta2-agonister, også kan være hæmmende for præstationsevnen da beta2-agonisterne påvirker stofskiftet og dermed nedsætte
udholdenhedsevnen.
Beta2-agonisten er for mange idrætsudøvere en nødvendighed, men med tanke på de sundhedsrisici der er forbundet med fast anvendelse samt doping-problematikken, er det vigtigt at begrænse forbruget. Anvendelse af leukotrien-receptorantagonister og non-farmakologiske tilgange som opvarmning bør i større grad anbefales til forebyggelse af symptomer.